Лекарство церекард инструкция по применению

Нейрокс — это препарат, входящий в группу антиоксидантных средств, оказывающий ноотропное действие на ЦНС и улучшающий его функции. Медикамент имеет ряд аналогов от различных производителей, похожих по действию, показаниям и результату терапии.

Форма выпуска и состав

Аптечное название описываемого лекарственного средства – Церекард, латинское – Cerecard.

Лекарство продают в ампулах объёмом 2 либо 5 миллилитров. Церекард выглядит как бесцветная или слегка жёлтая жидкость. Содержащийся в сосудах раствор инъецируют внутримышечно, внутривенно.

Действующее вещество, которое производит оздоровительный эффект, – это сукцинат этилметилгидроксипиридина (соответствует группировочному наименованию препарата, или МНН). Концентрация активного компонента составляет 50 миллиграммов на 1 миллилитр. В роли вспомогательного средства в составе Церекарда используется обычная очищенная вода.

Фармакологические свойства

Церекард относят к антиоксидантным препаратам – 3-оксипиридинам. Действующее вещество является ингибитором свободнорадикального окисления и мембранопротектором, а также оказывает антигипоксическое, стресспротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действия.

Форма выпуска и состав

Фармакодинамика

После внутримышечной либо внутривенной инъекции в организме происходят следующие процессы:

  • подавляется окислительная деградация липидов;
  • активируется супероксидоксидаза;
  • увеличивается количество липидов по отношению к белкам;
  • улучшаются структура, функция клеточной мембраны;
  • модулируется деятельность ферментов, связанных с мембранами, – фосфодиэстеразы, аденилатцкилазы, ацетилхонилэстеразы;
  • модулируется работа рецепторов – бензодиазепинового, холинэргического, γ-аминомасляной кислоты. Этот и описанный в предыдущем пункте эффекты способствуют связыванию ферментов, рецепторов с лигандами, поддерживают мембраны клеток, улучшают нейропередачу;
  • увеличивается продуцирование дофамина.

Системное использование Церекарда:

  • при гипоксии подавляет ингибирование окисления в цитратном цикле, стимулирует компенсаторный аэробный распад глюкозы, реализацию энергосинтезирующей функции митохондрий, увеличивает выработку АТФ, креатинфосфата;
  • усиливает сопротивляемость организма воздействию внешних факторов – химических, физиологических, физических;
  • стабилизирует обмен веществ, кровоснабжение мозга, микроциркуляторный транспорт крови, её реологические характеристики, предупреждает слипание тромбоцитов, разрушение эритроцитов, снижает концентрации низкоплотных липопротеидов, холестерина;
  • при сердечном приступе улучшает состояние миокардного слоя на ишемизированных участках, улучшает сократимость органа, предотвращает нарушение функций систолы и диастолы левого желудочка;
  • поддерживает в норме физические и функциональные параметры клеточных мембран, активность специфических мембранных ферментов, неизменность структуры, функциональности миокарда на ишемизированных участках;
  • улучшает клинику инфаркта миокарда, восстанавливает работу левого желудочка, предотвращает аритмии и блокады сердца. Нормализует метаболизм, электрическую активность, сокращаемость ишемизированного миокарда. Сужает зону некротических изменений, стимулирует локальный коронарный кровоток.

Фармакокинетика

Наибольшая концентрация сукцината этилметилгидроксипиридина достигается через 30-60 минут после укола. Действующее вещество быстро распространяется по тканям, органам. Метаболизация осуществляется в печени, вырабатывается пять видов метаболитов. Преимущественная часть Церекарда выводится почками в переработанной форме – до 50 % за полсуток после выполнения укола. Незначительная часть препарата выходит в неизменённом виде. Наибольшая элиминация наблюдается в течение четырёх часов после инъекции.

Показания и противопоказания к применению

Медикамент назначают в составе системной терапии при следующих болезнях:

  • острая форма коронарной недостаточности, включая повлёкшую острый сердечный приступ (инфаркт миокарда);
  • ишемический инсульт;
  • вегетососудистая дистония;
  • ДЭП (дисциркуляторная энцефалопатия);
  • тревожность при невропатических расстройствах;
  • нарушение когнитивных функций на фоне атеросклеротических изменений;
  • интоксикация, связанная с приёмом антипсихотических препаратов.

Форма выпуска и состав

Медикамент также назначают для купирования проявлений абстиненции с преобладающими вегетососудистой и неврозоподобной симптоматикой.

Противопоказания к Церекарду:

  • непереносимость компонентов препарата;
  • несовершеннолетний возраст;
  • беременность, грудное кормление;
  • острые почечная, печёночная недостаточности.

При отягчённом аллергическом анамнезе лекарственное средство назначают осторожно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Церекард относится к группе 3-оксипиридинов. Препарат ингибирует свободнорадикальные процессы и является мембранопротектором с антигипоксическим, стресспротекторным, противоэпилептическим, анксиолитическим и ноотропным действием.

Активное вещество Церекарда – этилметилгидроксипиридина сукцинат, производное пиридина из группы 3-оксипиридинов. Ингибитор биохимических реакций, протекающих с участием свободных радикалов, защищающий мембраны клеток от разного рода повреждений, оказывающий также анксиолитическое, ноотропное, антигипоксическое, стресспротекторное и противоэпилептическое действие.

Механизм действия препарата обусловлен его мембранопротекторным и антиоксидантным свойствами, благодаря которым: угнетается перекисное окисление липидов (ПОЛ); увеличивается активность супероксидоксидазы; повышается соотношение липид-белок; улучшается функция клеточной мембраны и ее структура. Церекард модулирует деятельность векторных (мембраносвязанных) ферментов, таких как кальций независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза, а также рецепторных комплексов – γ-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового и ацетилхолинового. Такая эффективность способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональных особенностей биологических мембран и передачи нейромедиаторов, улучшению нейропередачи. Церекард увеличивает в головном мозге концентрацию дофамина.

Читайте также:  Пролиа — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При системном применении этилметилгидроксипиридина сукцинат:

  • уменьшает в цикле Кребса степень ингибирования окислительных процессов и увеличивает компенсаторную активацию аэробного гликолиза в условиях гипоксии с ростом уровня аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий;
  • повышает устойчивость организма к действию различных болезнетворных и повреждающих факторов (биологических, химических и физических) при патологических процессах;
  • улучшает обменные процессы и кровоснабжение в головном мозге, усиливает микроциркуляцию и реологические свойства крови, снижает агрегацию тромбоцитов; стабилизирует клеточные мембраны тромбоцитов и эритроцитов, уменьшая риск появления гемолиза; оказывает гиполипидемический эффект, уменьшая содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина;
  • способствует при инфаркте миокарда улучшению функционального состояния сердечной мышцы на участках ишемии и сократительной функции сердца, а также снижению риска нарушения систолической и диастолической функции левого желудочка;
  • содействует сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран кардиомиоцитов, в условиях критического ослабления коронарного кровотока стимулирует активность мембранных ферментов – аденилатциклазы, фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся в условиях острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии; повышает синтез АТФ и креатинфосфата. Поддерживает целостность физиологических функций и морфологических структур миокарда на участках ишемии;
  • улучшает картину клинического течения инфаркта миокарда и эффективность проводимого лечения, ускоряет регенерацию функциональной активности левого желудочка, уменьшает частоту появления аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. В ишемизированном миокарде способствует нормализации метаболических процессов, восстановлению/улучшению электрической активности и сократимости миокарда, уменьшению зоны некроза, а также увеличению коронарного кровотока в зоне ишемии. Усиливает антиангинальную активность нитропрепаратов; в случае острой коронарной недостаточности снижает последствия реперфузионного синдрома; улучшает реологические свойства крови.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении этилметилгидроксипиридина сукцината время достижения его максимальной концентрации (Cmax) составляет от 0,3 до 0,58 часа. Применение препарата в дозе 400–500 мг внутримышечно обеспечивает значение Cmax в пределах 2,5–4 мкг/мл.

Скорость распределения вещества органах и тканях высокая, среднее время его удержания в организме после внутримышечного введения – от 0,7 до 1,3 часа.

Метаболизм Церекарда происходит в печени путем глюкуронирования с образованием пяти основных метаболитов: первый – 3-оксипиридина фосфат, распадающийся при участии щелочной фосфатазы на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту; второй – фармакологически активный, на 1-2 сутки после введения обнаруживается в моче; третий – выводится с мочой в больших количествах; четвертый и пятый – конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Церекард быстро экскретируется из организма с мочой, в основном в виде метаболитов (за 12 часов до 50%) и незначительно в неизмененном виде (за 12 часов до 0,3%). Максимальная интенсивность элиминации наблюдается в первые 4 часа после введения. Показатели выведения неизмененного препарата и его метаболитов с мочой отличаются значительной индивидуальной вариабельностью.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – ч). Tmax при в/м введении – ч, при приеме внутрь – ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг – мкг/мл, при приеме внутрь – 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении – ч, при приеме внутрь – ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Читайте также:  Паравертебральная блокада: техника выполнения и показания

T1/2 при приеме внутрь – ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве – в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

ЦЕРЕКАРД

– этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг 250 мг

5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные пластиковые (2) – пачки картонные.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

При нарушениях функции почек

Противопоказание: острая почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: острая печеночная недостаточность.

Описание препарата ЦЕРЕКАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Фармакодинамика

  Антиагреганты. Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции.

Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5). Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз.

Лекарственное взаимодействие

Возможно развитие (особенно при внутривенном струйном введении) сухости во рту, «металлического» привкуса во рту, ощущения «разливающегося тепла» по всему телу, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха (что, как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер), аллергических реакций.

При длительном применении 

может наблюдаться тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Препарат 

усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов, нитратов. Снижает токсические эффекты этанола.

Церекард может вызывать побочные эффекты со стороны пищеварительной, дыхательной и нервной систем, особенно при внутривенном струйном введении. Возможно появление неприятного запаха и сухости во рту, металлического привкуса, першения в горле, ощущения тепла, разливающегося по всему телу, чувства нехватки воздуха, дискомфорта в грудной клетке.

Церекард снижает токсичность этанола и усиливает эффекты противоэпилептических и противопаркинсонических средств, нитратов и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Лекарственное средство редко становится причиной нежелательных реакций, но и оно может спровоцировать следующие побочные эффекты, особенно если Церекард вводить струйно:

  • сухость в ротовой полости;
  • привкус металла во рту;
  • першение в горле;
  • неприятные ощущения в грудной клетке;
  • аллергия;
  • ощущение «разливающего тепла» по всему телу;
  • неприятного запаха.

При продолжительном курсе могут наблюдаться тошнота, вздутие живота, расстройство сна.

Церекард усиливает эффект антиконвульсантов, нитратов, противопаркинсонических средств, анксиолитиков из группы бензодиазепина.

Препарат уменьшает токсичность этилового спирта.

Церекард потенцирует терапевтическую активность анксиолитиков и противопаркинсонических лекарств.

Нейрокс или Комбилипен — что лучше

Производитель: ОАО ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА (Россия)

Форма выпуска: таблетки, раствор для инъекций

Действующее вещество: пиридоксин, тиамин, цианокобаламин, лидокаин

Нейрокс и Комбилипен имеют равнозначные показания и результат лечения, но разный механизм действия. Данный аналог Нейрокса в таблетках и уколах является поливитаминным комбинированным средством, оказывающим лечебный эффект при заболеваниях нервной системы воспалительного и дегенеративного характера.

Нейрокс или Комбилипен — что лучше

Он будет лучшим, так как проявляет быстрый обезболивающий эффект, сопровождающий болезни позвоночника и опорно-двигательного аппарата. Это дешевый аналог уколов Нейрокс позволяет, после снятия острого корешкового синдрома, переходить на лечение путем приема внутрь таблеток.

Читайте также:  Новые правила санпина по профилактики глистных инвазий и паразитов

Грамотно подобранный врачом аналог, позволит уменьшить или полностью купировать патологическую симптоматику заболевания и предотвратить дальнейшее прогрессирование болезни.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – ч). Tmax при в/м введении – ч, при приеме внутрь – ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг – мкг/мл, при приеме внутрь – 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении – ч, при приеме внутрь – ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

T1/2 при приеме внутрь – ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве – в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов – мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Лекарственная форма, состав

Раствор для инъекций Церекард представляет собой бесцветную, прозрачную жидкость. Основным действующим компонентом препарата является этилметилгидроксипиридина сукцинат, его содержание в 1 мл раствора составляет 0,05 г. Вспомогательным веществом препарата является вода для инъекций. Раствор для парентерального введения Церекард содержится в стеклянных ампулах объемом 2 и 5 мл, расфасованных в контурной ячейковой упаковке. Картонная пачка содержит 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с ампулами, а также аннотацию к лекарственному средству.